Инъекционные препараты

Информация только для специалистов в сфере медицины, фармации и здравоохранения!
 1400

Инъекционные препараты

Карманные рекомендации для врачей по ведению пациентов
с сахарным диабетом и ожирением
Приложение к журналу «Медицинский совет»

Под редакцией:

М.В. Шестаковой, академика РАН, д.м.н., проф., директора Института диабета, заместителя директора ФГБУ «Эндокринологический научный центр» по научной работе

Специализированное издание, предназначенное для медицинских и фармацевтических работников.

1. Инсулины

Инсулин (гормон, cодержит 51 аминокислотный остаток и состоит из 2 полипептидных цепей) играет важную роль в регуляции углеводного, жирового и белкового обмена, вырабатывается β-клетками островков Лангерганса ПЖ.

Из практических соображений важно выделять два режима секреции инсулина ПЖ: базальный и стимулированный, или болюсный. Секреция базального инсулина осуществляется постоянно, в среднем со скоростью 1 ЕД/ч (24 ЕД/сут у здорового взрослого человека с массой тела 70 кг).

Препараты инсулина по длительности действия подразделяют на:

  • препараты ультракороткого действия,
  • препараты короткого действия,
  • средней продолжительности действия,
  • длительного действия,
  • сверхдлительного действия,
  • комбинированного действия.

Инсулин при пероральном приеме разрушается ферментами ЖКТ. Поэтому обычные препараты инсулина применяют парентерально. Во многих случаях наиболее приемлемым является подкожный путь введения инсулина.

Показания к назначению инсулина – СД 1-го и 2-го типов. Инсулин необходим всем пациентам с кетоацидозом, а также всем больным с быстрым возникновением симптомов СД, значительной потерей массы тела, общей слабостью, кетонурией.

Инсулин необходим почти всем детям с СД, а также больным СД 2-го типа, если другие методы контроля углеводного обмена оказались безрезультатными. Беременным с СД 2-го типа инсулин необходим, если с помощью диеты не удается нормализовать уровень гликемии.

Осложнения инсулинотерапии

  • Гипогликемия. Из-за неправильно рассчитанной дозы, уменьшения количества углеводов в принимаемой пище, повышенной физической активности, приема алкоголя у больных может развиться гипогликемия, представляющая большую опасность для здоровья и даже жизни больного. Возникновение гипогликемии потенциально возможно у всех пациентов, лечащихся инсулином. При гипогликемии отмечаются чувство голода, потливость, сердцебиение, бледность кожи, изменение поведения, нарушение зрения (например, диплопия), возможны судороги и потеря сознания. Больные должны быть тщательно инструктированы, чтобы исключить ее появление. Гипогликемия может стать серьезной проблемой у водителей автомашин и лиц, управляющих сложными механизмами, несущими потенциальную опасность. Легкую гипогликемию (когда пациент в состоянии помочь себе сам) купируют приемом глюкозы в виде сладкого питья (чай с сахаром, лимонад, фруктовый сок), пищей, богатой углеводами (хлеб, кондитерские изделия, конфеты, пирожное и т. д.), а при потере сознания – в/в введением 40–60 мл 40%-ного р-ра глюкозы или в/м введением 1 мг глюкагона.
  • Местные и системные аллергические реакции (наблюдают крайне редко при введении препаратов инсулина человека).
  • Липодистрофии – редкое осложнение. Липоатрофии возникали в прошлом при использовании препаратов инсулина животного происхождения. При нарушении техники введения человеческого инсулина возникают липогипертрофии.

Рекомендуемые режимы инсулинотерапии

Сахарный диабет 1-го типа

Основная цель инсулинотерапии - максимальная имитация секреции инсулина ПЖ здорового человека с целью поддержания оптимального контроля гликемии (как можно ближе к нормальному уровню). Для коррекции гипергликемии, возникающей после приема пищи, назначают препараты инсулина короткого действия (пик инсулинемии должен приходиться на пик гипергликемии), а «базальная» потребность в инсулине обеспечивается введением препарата средней продолжительности или длительного действия (1 или 2 раза в течение дня). Подобный режим введения получил название базис-болюсного. На основе результатов самоконтроля гликемии и в зависимости от количества углеводов в планируемом приеме пищи дозу вводимого инсулина можно изменять - этот метод называют интенсифицированной инсулинотерапией.

Подбор дозы препаратов инсулина проводится индивидуально, исключая появление гипогликемических реакций.

Подбор дозы препаратов инсулина проводится индивидуально, исключая появление гипогликемических реакций.

  • фоновый, или базальный (используются препараты средней продолжительности, длительного и сверхдлительного действия, при помповой инсулинотерапии – препараты ультракороткого действия),
  • пищевой, или прандиальный (используются препараты короткого и ультракороткого действия),
  • коррекционный – для снижения повышенного уровня гликемии (используются препараты короткого и ультракороткого действия).

Сахарный диабет 2-го типа

Пациентам с СД 2-го типа при переводе на инсулинотерапию обычно вначале назначают препараты инсулина средней продолжительности и длительного действия 1–2 р/сут. При неудовлетворительных результатах самоконтроля гликемии после еды (постпрандиальная гипергликемия) рекомендуют применять препараты комбинированного действия: часть дозы, действующая быстро, способствует поддержанию нормальной гликемии после еды, длительно действующая часть препарата выполняет функцию фоновой секреции ПЖ и удерживает гликемию на целевом уровне. Дальнейшее интенсифицирование инсулинотерапии проводят путем назначения инсулина короткого/ультракороткого и длинного действия в базисно-болюсном режиме исходя из результатов самоконтроля гликемии на фоне стандартного режима и рациона питания. При активном ритме жизни, непостоянном рационе и режиме питания и при условии хорошей обучаемости пациента следует перевести на интенсифицированную инсулинотерапию.

Алгоритм выбора инсулинотерапии при СД 2-го типа

diabet_5.jpg

Современные виды шприц-ручек

Препараты инсулина вводят с помощью инсулиновых шприцев или шприцручек (рис). При использовани ишприц-ручек препараты инсулина находятся в специальных флаконах –картриджах (пенфиллах).Применение шприц-ручек удобно для больных и повышает качество их жизни, хотя и несколько дороже. Контроль инсулинотерапии. Ее проводят под контролем содержания глюкозы в крови средствами индивидуального контроля (тест-полоски для визуального определения или глюкометры с соответствующими тест-полосками).

diabet_shpric.png

Доза инсулина подбирается до достижения индивидуальных целевых значений гликемии. Кроме того, адекватность компенсации углеводного обмена необходимо подтверждать определением НbА1с каждые 3 мес.

1.1. Препараты инсулина короткого действия (ИКД)

Препараты ИКД рекомендуется вводить за 15–30 мин до приема пищи. После п/к введения ИКД начинает действовать через 30–60 мин, пик действия отмечается через 2–4 ч, а длительность действия составляет около 8 ч. Только эти препараты можно вводить в/в, что необходимо при выведении больного из коматозного состояния или в период проведения хирургического вмешательства.

1.2. Препараты инсулина ультракороткого действия

Аналоги инсулина человека (глулизин, лизпро, аспарт) по сравнению с препаратами растворимого инсулина отличаются более быстрым началом и пиком действия, а также более короткой длительностью действия: их гипогликемический эффект отмечается через 15 мин после п/к введения, пик действия регистрируется через 0,5–2 ч после инъекции, длительность действия составляет 3–4 ч. В зависимости от уровня гликемии препараты можно вводить во время еды или после нее.

1.3. Препараты инсулина средней продолжительности действия

Их гипогликемическое действие начинается через 1–2 ч после п/к введения, пик действия наступает через 6–10 ч, общая продолжительность действия составляет до 12–16 ч. Продолжительное действие препаратов этой группы достигается наличием специального пролонгатора (адъюванта) – нейтрального протамина Хагедорна (НПХ) или цинка. При необходимости инсулинотерапии у пациентов с СД 2-го типа инсулин этого типа назначают в сочетании с ПССП (как правило, начинают с вечерней дозы) или препаратами ИКД.

1.4. Препараты инсулина длительного действия Инсулин гларгин

Генно-инженерный аналог человеческого инсулина с беспиковым профилем действия, которое сохраняется после однократного введения на протяжении суток. Инсулин гларгин вводят 1 р/сут, можно его комбинировать с ИКД и сочетать с приемом ПССП.

Новейшей формой выпуска молекулы гларгина является препарат Туджео СолоСтар® (инсулин гларгин, 300 МЕ/мл), принципиальным отличием которого от традиционной формы является концентрация инсулина в 1 мл 300 МЕ, что изменило фармакокинетические свойства этого инсулина:
увеличило длительность беспикового действия свыше 24 часов (свыше 36 часов). При этом эффективность нового препарата не уступает традиционному гларгину, а частота возникновения подтвержденной гипогликемии (ночной или в любое время дня) была ниже, чем у пациентов, получавших лечение инсулином гларгин 100 ЕД/мл.

Инсулин детемир

Растворимый аналог человеческого инсулина пролонгированного действия со стабильным профилем действия (значительно менее вариабелен по сравнению с изофаном и гларгином). По сравнению с инсулин-изофаном медленнее распределяется в периферических тканях-мишенях, что обеспечивает более воспроизводимый профиль абсорбции и действия препарата.

1.5. Препараты инсулина сверхдлительного действия Инсулин деглудек

После п/к введения формирует растворимые мультигексамеры в подкожно-жировом депо, откуда происходит непрерывное и пролонгированное всасывание. Продолжительность действия >42 ч. Равновесная концентрация препарата достигается через 2–3 сут. после введения. Имеет меньшую (в 4 раза по сравнению с инсулином гларгин) вариабельность ежедневных профилей гипогликемического действия.

1.6. Препараты инсулина комбинированного действия (бифазные, или двухфазные, инсулины)

Препараты инсулина комбинированного действия (бифазные препараты) являются суспензией, состоящей из нейтрального растворимого ИКД и изофан-инсулина в определенных соотношениях. Таким образом, достигается сочетание эффектов быстрого и базального инсулина.

Использование инсулина комбинированного действия избавляет больного от дополнительных инъекцией при раздельном использовании препаратов инсулина короткой и средней продолжительности действия.
Гипогликемический эффект начинается через 30 мин после п/к введения и продолжается до 12–24 ч. Новый препарат инсулина комбинированного действия инсулин деглудек/инсулин аспарт содержит базальный инсулин сверхдлительного действия деглудек в сочетании с инсулином ультракороткого действия аспарт, обеспечивая контроль концентрации глюкозы натощак и после приема пищи.


Другие главы из книги:


© Все права защищены. Никакая часть данной книги не может быть воспроизведена в какой бы то ни было форме без письменного разрешения владельцев авторских прав.





Последние статьи